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樂明研究 | 藥物遞送技術(shù)前沿資訊(六)
更新時(shí)間:2022-07-25  【關(guān)閉

全球唯一治療癌癥疼痛的透皮非甾體抗炎藥—ZICTHORU Tapes 75mg


2021年5月21日,雙氯芬酸鈉透皮制劑在日本供應(yīng)市場(chǎng),用于治療持續(xù)性癌痛(商品名:ジクトルテープ 75mg)。該產(chǎn)品于3月23日獲準(zhǔn)生產(chǎn)銷售,5月19日列入日本國民健康保險(xiǎn)價(jià)目表。適應(yīng)癥是“各種癌癥的疼痛緩解”,劑量是“成人通常每天一次,2貼(150毫克)用于胸部、腹部、上臂、背部、下背部或大腿。約 24 小時(shí)更換一次。根據(jù)癥狀和狀況,劑量可增加到每天 3 貼(225 毫克)。


ZICTHORU Tapes 75mg實(shí)物圖片

來源:日本久光官網(wǎng)


隨著癌癥的病情進(jìn)展,癌癥疼痛的頻率增加,不僅會(huì)造成身體上的痛苦,還會(huì)產(chǎn)生心理和社會(huì)影響,從而顯著降低患者的生活質(zhì)量和日常活動(dòng)能力。根據(jù)日本和國際疼痛管理指南,癌癥疼痛的藥物治療應(yīng)根據(jù)患者疼痛程度選擇,患者應(yīng)使用非阿片類鎮(zhèn)痛藥,如非甾體抗炎藥(NSAIDs)或?qū)σ阴0被樱虬⑵愭?zhèn)痛藥,它們應(yīng)該根據(jù)病情選擇單獨(dú)使用或聯(lián)合使用。其中,非甾體抗炎藥與阿片類鎮(zhèn)痛藥聯(lián)用也有望產(chǎn)生相加或協(xié)同的鎮(zhèn)痛作用。然而,在日本,在包括非甾體抗炎藥在內(nèi)的非阿片類鎮(zhèn)痛藥中,可用于癌癥疼痛的制劑僅限于口服和注射藥物。

雙氯芬酸鈉是一種基于苯乙酸的非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧合酶 (COX) 表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛和抗炎作用。與其他非甾體抗炎藥相比,雙氯芬酸鈉具有更高的COX-2抑制活性,主要在炎癥部位誘導(dǎo)表達(dá)。在日本,片劑、緩釋膠囊、栓劑、滴眼液、凝膠、灌腸劑、膠帶、貼片、洗劑和乳膏已廣泛應(yīng)用于臨床各個(gè)科室。

ジクトルテープ/ ZICTHORU是雙氯芬酸鈉的透皮制劑,是世界上第一個(gè)用于治療持續(xù)性癌痛的透皮非甾體抗炎藥。每天使用一次,可望維持24小時(shí)穩(wěn)定的血漿藥物濃度,持續(xù)抑制癌痛。該產(chǎn)品有望用于基礎(chǔ)疾病或抗癌藥物治療相關(guān)的惡心、嘔吐、吞咽困難、胃腸道梗阻等而難以口服藥物的癌痛患者。

ジクトルテープ/ ZICTHORU的療效和安全性在日本完成的兩項(xiàng)對(duì)癌癥疼痛患者III期臨床試驗(yàn)(隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、對(duì)照試驗(yàn)和開放標(biāo)簽長(zhǎng)期給藥研究)中得到了證實(shí)。

副作用包括應(yīng)用部位瘙癢(5% 或更多)、應(yīng)用部位紅斑、上腹痛、AST 升高、ALT 升高和肌酐升高(均低于 1~5%)。顯著的副作用包括休克、過敏反應(yīng)、伴有出血性休克或穿孔的胃腸道潰瘍、胃腸道狹窄/阻塞、再生不良性貧血、溶血性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少癥和中毒性表皮壞死松解癥、Johnson 綜合征、紅斑(剝脫性皮炎)、急性腎病(間質(zhì)性腎炎、腎乳頭壞死松解癥等)、腎病綜合征、嚴(yán)重可能導(dǎo)致哮喘發(fā)作(阿司匹林哮喘)、間質(zhì)性肺炎、充血性心力衰竭、心肌梗塞、無菌性表皮腎炎、嚴(yán)重肝功能不全、急性腦病、橫紋肌溶解癥、腦血管疾病等。


使用藥物時(shí),請(qǐng)注意以下幾點(diǎn):